日前，Idorsia公司宣布，該公司開發(fā)的P2Y12受體拮抗劑selatogrel，在治療穩(wěn)定冠狀動脈疾?。–AD）和急性心肌梗塞（AMI）患者的2期臨床研究中達(dá)到藥效學(xué)目標(biāo)，顯著抑制血小板聚集。
P2Y12受體是主要表達(dá)在血小板表面的G蛋白偶聯(lián)嘌呤能受體。它在血小板聚集過程中起到重要作用，因此是治療血栓類疾病的重要靶點。
Idorsia在兩項2期臨床試驗中檢驗了selatogrel抑制血小板聚集的能力。在治療CAD患者的2期臨床試驗中，346名患者接受了selatogrel或安慰劑治療。在治療AMI患者的2期研究中，48名AMI患者在接受抗血栓療法以外，接受了selatogrel的治療。
兩項研究均使用在接受一次皮下注射之后患者的血小板聚集作為主要終點。試驗結(jié)果表明selatogrel在兩項試驗中均達(dá)到主要終點。高達(dá)89%接受治療的患者達(dá)到預(yù)定的血小板聚集抑制水平。對血小板聚集的抑制在接受注射后15分鐘就可以產(chǎn)生，并且可以維持4-8個小時。
Idorsia計劃在未來的學(xué)術(shù)會議和學(xué)術(shù)期刊中發(fā)布研究的詳細(xì)結(jié)果，并且將準(zhǔn)備與監(jiān)管機(jī)構(gòu)討論這些結(jié)果和3期臨床試驗的設(shè)計。
參考資料：
[1] Idorsia's P2Y12 receptor antagonist - selatogrel - Phase 2 clinical studies meet their objective. Retrieved December 18, 2018, from http://globenewswire.com/news-release/2018/12/18/1668405/0/en/Idorsia-s-P2Y12-receptor-antagonist-selatogrel-Phase-2-clinical-studies-meet-their-objective.html
[2] Idorsia Pharmaceuticals. Retrieved December 18, 2018, from https://www.idorsia.com/
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