近日，上海迪諾醫(yī)藥在國內提交了旗下在研1類化學藥物DN1508052-01的新藥臨床試驗申請（IND），已獲得CDE受理，系國內提交申請的首個TLR8激動劑。
TLR8激動劑 腫瘤免疫治療新星
在體內，Toll樣受體（TLR）是參與非特異性免疫的一類重要蛋白質分子，也是連接非特異性免疫和特異性免疫的橋梁。TLR激動劑在諸如DC、B細胞、巨噬細胞、NK細胞和T細胞免疫細胞譜中廣泛表達，共有13種TLR，可以促進針對腫瘤的T細胞應答，這類激動劑正在應用于腫瘤免疫治療領域。
在TLRs家族中，TLR8與自身免疫性疾病密切相關，主要表達于單核細胞、巨噬細胞、及髓系樹突狀細胞，應用前景十分廣闊，是腫瘤免疫治療領域的新星。目前已經發(fā)現了不少TLR8小分子激活劑。從結構特征來看，已報道的TLR8激動劑通常都具有咪唑并喹啉骨架。
需要注意的是，TLR8激動劑的**是限制其成藥的難題之一，目前的研究顯示這類藥物可能會引發(fā)嚴重的致命細胞因子風暴。針對這種限制，開發(fā)新型的低毒TLR8激動劑，有效避免藥物**，是這類藥物未來的開發(fā)方向。
國內首款TLR8激動劑新藥臨床申請
上海迪諾醫(yī)藥旗下在研1類新藥DN1508052-01是一種高效的小分子TLR8激動劑，擬用于癌癥的免疫治療。
2018年11月，上海迪諾醫(yī)藥收到FDA已完成DN1508052-01新藥臨床研究申請（IND）審核的信函。今年5月下旬，上海迪諾醫(yī)藥啟動了一項開放、多中心的Ⅰ期臨床試驗，擬招募25名受試者，旨在初步評價DN1508052-01單藥經皮下注射用于實體瘤患者的安全耐受、藥物代謝動力學特性及抗腫瘤活性。
數據來源：ClinicalTrials
此次，上海迪諾醫(yī)藥在國內于8月1日提交了DN1508052-01的新藥臨床試驗申請（IND），目前處于在審評審批中，這是國內提交IND的首個TLR8激動劑。
全球進展最快的TLR8激動劑
目前，全球TLR8激動劑的開發(fā)領域進度最快的是吉利德旗下的GS-9688，這是一款可口服使用的選擇性TLR8小分子激動劑，目前處于Ⅱ期臨床階段，擬開發(fā)用于慢性乙型肝炎的治療。
數據來源：ClinicalTrials
早期的臨床試驗結果顯示，口服GS-9688后，受試者血清免疫調節(jié)細胞因子、抗病毒細胞因子以及多種趨化因子和急性期蛋白的水平顯著增加；口服GS-9688還可增加NK細胞和表達早期激活標志物CD69的黏膜相關恒定T細胞的比例。
作者簡介：小藥丸，制藥行業(yè)從業(yè)者，自媒體時代的文字搬運工，專注于制藥圈內的陰晴冷暖。
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